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CypExpress技术-- 药物代谢和处理研究

生物耗材网:bioconsumable.com | 更新时间:2015-3-31

CypExpress™是在毕赤酵母菌中表达。最优表达后,细胞为无活性的、通透的精细干粉状。CypExpress™ 保留了细胞机理提供P450酶结合能量和辅酶因子来延续长期试验的功能,CypExpress™包含了重组人的CYP。CypExpress™是专门设计用于快速筛选药物代谢物和大规模代谢物分离。公司提供的CypExpress™产品最大包装规格为10g。

一种更好的真核系统:

快速筛选和鉴定药物代谢产物

快速,价格便宜,产品用于药物代谢产物安全测试研究(MIST)

结合各种操作指南的P450抑制筛选

在漫长和昂贵的过程中开发出一种新的化学实体进入市场,其中代谢物的识别和特性描述是一个关键的步骤。进入市场的候选药物,必须确定每一个药物的重要代谢物且合成足够的量符合药物代谢安全测试的要求(MIST)。

直到现在,在开发过程中合成和纯化几毫克的一些代谢物也是进程缓慢、价格昂贵的,经常涉及到和人或大鼠的肝微粒体共孵育(或昂贵的重组系统)--尤其产生复杂的HPLC结果且需要多重分离和纯化过程。

 CypExpress™研发用于强健的代谢物的鉴定和生产,同时减少参与这个关键过程的时间和费用。

 重要特征:

可共同表达一种特异性人Cyp和人P450氧化还原酶

干粉状容易处理

在室温下稳定存在

CypExpress™ 能保持数小时的催化活性,甚至过夜。

事实上,CypExpress™ 可重复用于多个反应周期

无需添加葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

反应能在Tris或磷酸缓冲液中进行

额外添加NADP+ &葡萄糖-6-磷酸是不必要的(但可以促进反应的活性)

反应完成后,CypExpress™ 会在相对低速下形成小球

干净的高效液相色谱产物方便代谢物的鉴定和纯化

从高浓度的底物中可以获得非常高比例的转化率-使得纯化更加地简单

严格地控制生产流程,使得批次间良好的再现性。

使用专有的流程,CypExpress™是在毕赤酵母菌中表达。最优表达后,细胞为无活性的、通透的精细干粉状。CypExpress™ 保留了细胞机理提供P450酶结合能量和辅酶因子来延续长期试验的功能,包含了重组人的CYP。并比哺乳动物微粒体或其他转基因表达系统能产生更大量的代谢物。

使用时,仅仅需要添加CypExpress™到你的反应体系,混合且搅动(如:过夜),然后离心下CypExpress™并分离出产品。传统系统(微粒体或重组体)的催化活性通常在20-30分钟内耗尽,很难获得大量的代谢物。

产品列表

 

产品货号 产品名称 产品中文名称 规格
CE1A2 CypExpress1A2CypExpress™1A2 Conversion of Phenacetin to Acetaminophen CypExpress™1A2 催化将非那西丁转化为醋氨酚 1g/10g
CE3A4 CypExpress3A4CypExpress™3A4 Catalyzed Conversion of Testosterone (TE)To 6â-Hydroxytestosterone (HT) CypExpress™3A4催化将睾丸素转化为羟睾酮 1g/10g
CE2C9 CypExpress2C9CypExpress™2C9 Catalyzed Conversion of Diclofenac (DN) to 4-Hydroxydiclofenac (HDN) CypExpress™2C9催化将双氯芬酸转化为羟基双氯芬酸 1g/10g
CE2C19  CypExpress2C19CypExpress™2C19 Catalyzed Conversion of Mephenytoin (MP) to 4-Hydroxymephenytoin (HMP) CypExpress™2C19催化将美芬妥因转化为羟基香豆素 1g/10g
CE2D6 CypExpress2D6CypExpress™2D6 Catalyzed Conversion of Dextromethorphan (DOM) to Dextrorphan (DOH) CypExpress™2D6催化将右美沙芬转化为右啡烷 1g/10g

作者:生物耗材网 | 来源:bioconsumable.com  【打印此页】 【返回】【顶部】【关闭】